Порівняльна фармакокінетика та розподіл у тканинах М10 та його метаболіту міріцетину при нормальному та спричиненому декстраном-натрій-сульфатом коліті.

PMID: Молекули. 2022 23 листопада; 27 (23). Epub 2022, 23 листопада. PMID: 36500233 Назва анотації: Порівняльна фармакокінетика та тканинний розподіл M10 та його метаболіту міріцетину у мишей із нормальним колітом та колітом, індукованим декстраном-натрію-сульфатом. Анотація: М10, нове похідне міріцетину, є протизапальним засобом, призначеним для лікування коліту. Тут ми прагнемо дослідити його фармакокінетичну поведінку та розподіл тканин у моделі миші з колітом. Фармакокінетику та розподіл у тканинах М10 та його метаболіту міріцетину порівнювали у здорових мишей та у мишей, індукованих декстран-натрій-сульфатом (DSS) колітом. Роль фекальної мікробіоти також аналізували під час метаболізму M10 in vitro. Після перорального введення М10 був дуже низьким у плазмі як здорових, так і хворих мишей. Однак і М10, і мірицетин в основному поширювалися в шлунково-кишковому тракті, включаючи шлунок, товсту і тонку кишку, у фізіологічних і патологічних станах. Важливо, що М10 і мірицетин були виявлені у вищих рівнях у шлунково-кишковому тракті із запаленими тканинами, ніж у нормальних тканинах мишей. Дослідження in vitro показало, що 80% M10 метаболізується до міріцетину через фекальну мікробіоту. Після перорального введення M10 не всмоктувався в кровообіг, а в основному розподілявся в запалених підслизових тканинах мишей з колітом, де метаболізувався в мірицетин для запобігання розвитку коліту.

читати далі

Leave a Comment