PMID: J Ethnopharmacol. 30 січня 2023 р.; 301:115813. Epub, 8 жовтня 2022 р. PMID: 36220513 Назва анотації: Зерумбон, основний сесквітерпен із Syringa pinnatifolia Hemsl., має седативний ефект, регулюючи ГАМКергічну нервову систему. Анотація: ЕТНОФАРМАКОЛОГІЧНА АКТУАЛЬНІСТЬ: Зерумбон (ZER) — гумулановий сесквітерпеноїд, виділений із Syringa pinnatifolia Hemsl. (SP), його вміст становить 64,7% леткої олії та 0,86% загального етанолового екстракту (TEE), що є одним з характерних інгредієнтів SP. Як представник монгольської медицини з анти-"Хій"протиастматичний та очисний ефект тепла, SP використовувався для лікування серцево-судинних захворювань, розладу, безсоння та інших симптомів. МЕТА ДОСЛІДЖЕННЯ: попередні результати показали, що TEE має седативний ефект, але фармакологічні речовини та його седативний механізм залишається неясним. Це дослідження має на меті визначити, чи ZER, як один із основних і характерних сесквітерпеноїдів SP, сприяє седативному ефекту SP та його основному механізму. МАТЕРІАЛИ ТА МЕТОДИ. Експерименти з руховою активністю та пороговою дозою пентобарбіталу натрію у сні використовувалися для оцінки седативного ефекту. ефекти у мишей. Аналіз ELISA використовувався для дослідження рівня співвідношення ГАМК/Глу в тканинах гіпокампу, кори головного мозку та гіпоталамуса щурів. Здатність ZER зв’язуватися з декарбоксилазою глутамінової кислоти 67 (GAD67) і білком гефірину була передбачена за допомогою молекулярного докінгу. Вестерн-блот та імуногістохімічний аналіз використовували для визначення експресії білків, пов’язаних з ГАМКергічною нервовою системою (GAD67, гефірин) у гіпоталамусі щура. ЗЕР застосовували разом із флумазенілом і бікукуліном (антагоніст ГАМК), щоб визначити, чи діє він на ГАМК-рецептор. Крім того, аналіз MQAE використовувався для перевірки впливу ZER на концентрацію іонів хлориду в зернистих клітинах мозочка. РЕЗУЛЬТАТИ: Сучасні дані продемонстрували, що ZER залежно від дози (5-20 мг/кг) зменшує рухову активність і затримку сну мишей, і подовжити час сну мишей. Результати ELISA показали, що ZER підвищує рівень GABA/Glu в тканинах мозку щурів, зокрема в гіпоталамусі. Результати молекулярного докінгу показали, що ZER має сильну спорідненість до білка GAD67 і гефірину. Вестерн-блот і імуногістохімічні дані показали, що ZER посилює експресію білка GAD67 і гефірину в гіпоталамусі щура. Результати тесту на антагонізм показали, що флумазеніл і бікукулін змінюють ефект ZER на порогову дозу пентобарбіталу натрію в експериментах зі сном. Крім того, ZER також може залежно від дози (5-20 мкМ) підвищувати концентрацію хлорид-іонів у зернистих клітинах мозочка, що свідчить про те, що ZER індукує відкриття хлоридного каналу, надає центральний інгібуючий ефект. ВИСНОВОК: ZER має значний седативний ефект у мишей і щури, і ефект пов’язаний з ГАМК-ергічною нервовою системою. Отримані результати свідчать про те, що ZER, як один із основних біологічно активних інгредієнтів SP, сприяє седативному ефекту та надають вагомі докази його традиційного використання проти"Хій" в клініці Syringa pinnatifolia.
читати далі