Відродження CETP у Новому Амстердамі набирає обертів –

Смілива гра NewAmsterdam Pharma, спрямована на відродження майже неіснуючого класу препаратів для зниження холестерину, була винагороджена позитивним результатом 2-ї фази випробування його перорального інгібітора CETP обіцетрапібу.

Дослідження ROSE2 показало, що обіцетрапіб здатний знизити рівень холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ) при додаванні до високоінтенсивної терапії статинами, що підвищує перспективу того, що він може допомогти пацієнтам, яким важко контролювати рівень холестерину за допомогою поточної медикаментозної терапії.

NewAmsterdam, нещодавно зареєстрований на біржі, намагається досягти успіху там, де зазнали невдачі багато більші виробники ліків, зокрема Merck & Co, Pfizer, Eli Lilly та Roche, які припинили програми розробки CETP через проблеми з безпекою чи ефективністю.

Голландська біотехнологія каже, що розпочне програму фази 3 для обіцетрапібу на основі даних ROSE2, які розглядають препарат як монотерапію або в комбінації з іншою пероральною терапією, езетимібом, що призначається на додаток до статинів.

Згідно з оновленими даними компанії, яка ще не має доступних даних для групи монотерапії, цей дует знизив рівень ЛПНЩ на 59% порівняно з 6% для плацебо.

Це означає, що внесок інгібітора CETP важко оцінити, але показники значно перевищують показники, які спостерігалися під час випробувань лише езетимібу при додаванні до статинів, і в будь-якому випадку Нью-Амстердам просувається вперед із комбінованою схемою.

Рівень зниження для комбінації також не дуже далекий від рівнів зниження холестерину ЛПНЩ, що спостерігається у пацієнтів із резистентністю до статинів, які отримували інгібітори PCSK9, групу ін’єкційних терапій, яка включає Repatha від Amgen (еволокумаб) і Praluent від Sanofi/Regeneron (алірокумаб ) і Leqvio (інклісіран) Novartis.

Це означає, що обіцетрапіб/езетиміб можуть запропонувати доступну та зручну альтернативу для пацієнтів із резистентністю до статинів.

Компанія NewAmsterdam заявила, що зараз обирає комбіновану таблетку з фіксованою дозою обіцетрапібу та езетимібу, яка буде перевірена у фазі 3 випробування, а також у дослідженні, щоб переконатися, що композиція є біоеквівалентною кожному препарату, що постачається окремо. Езетиміб спочатку був розроблений компанією Merck & Co під назвою Zetia і зараз доступний у загальній формі.

Головний науковий співробітник Джон Кастелайн сказав, що результати ROSE2 «підтримують нашу віру в те, що обіцетрапіб і езетиміб мають відмінні взаємодоповнюючі механізми дії, які, будучи синергічними, можуть забезпечити позитивні результати для пацієнтів, які потребують подальшого зниження рівня ЛПНЩ».

Обіцетрапіб уже досліджується у BROADWAY і BROOKLYN у дорослих із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HeFH), генетичною формою підвищеного холестерину, а також у дослідженні серцево-судинних наслідків під назвою PREVAIL. Дослідження HeFH будуть звітувати наступного року, а результати PREVAIL мають бути опубліковані у 2026 році,

Інгібітор CETP спочатку був розроблений компанією Dezima Pharma, яка була придбана компанією Amgen, але її новий власник відмовився від нього в 2017 році приблизно в той час, коли Merck відмовилася від анацетрапібу. Amgen ліцензувала права на NewAmsterdam у 2020 році.

Leave a Comment